Люди с поднятым кровяным давлением (артериальная гипертензия), кто подвергается повышенному риску сердечно-сосудистого либо почечного заболевания из-за избыточного веса, в особенности возможно, извлекут пользу из нового класса лечения понижения кровяного давления, названного прямыми ингибиторами ренина (DRIs), сообщили специалисты на этой неделе.Первое лекарственное средство в классе, aliskiren (Tekturna/Rasilez) сейчас доступно на западе для лечения большого кровяного давления. Как ангиотензин, преобразовывающий ферментные ингибиторы (ACEIs) и блокаторы рецептора ангиотензина (ARBs), aliskiren предназначается для совокупности ангиотензина ренина (RAS), вовлеченной в артериальную гипертензию, и достигает эквивалентных либо мало превосходящих сокращений кровяного давления.
Подход RAS-планирования, как показывалось, внес предложение защиту от почечного заболевания и болезни сердца с более ветхими классами лекарственного средства, но специалисты верят новому классу DRI, воздействующему на ренине, а не ангиотензине, имел возможность предложить дополнительные преимущества.«Мы знаем, что RAS конкретно вовлечен в ухудшение почечного повреждения и протеинурии», напомнил Мишель Азизи, доктор наук Сосудистой Медицины в Поликлинике Жорж Помпиду, Париже, Франция.
Ренин кроме этого отыскан в глазу и играется важную роль в патогенезе диабетической ретинопатии. До тех пор пока блокирование RAS с ACEIs и ARBs выяснилось весьма действенным при сокращении уровня сердечно-сосудистых и почечных событий в громадных клинических опробованиях, их влияние в конечном итоге ограничено, указал он. «ВЫСОКОКЛАССНОЕ торможение, дабы заблокировать преобразование ангиотензина I к ангиотензину II не есть причиной, ограничивающий скорость подавления активности RAS.
За любое сокращение активности RAS дает компенсацию реактивное повышение ренина через физиологическую обратную сообщение и разумеется из повышения плазменных уровней ренина. Фактор, ограничивающий скорость обязан исходя из этого ингибировать ренин и не допустить его связывающий с ангиотензиногеном». Ренин есть субстратом для ангиотензиногена в генерации ангиотензина 1. Это преобразовывается ферментом в ангиотензин II – вещество, сжимающее кровеносные сосуды и поднимающее кровяное давление. ACEIs и ARBs созданы, дабы не допустить ангиотензин II проявлений его эффектов.
Но ренин может функционировать независимо от каталитического ангиотензина преобразования активности I в кровообращении через рецепторы ренина в тканях.Висцеральные липоциты высказывают химозинПитер Север, доктор наук Терапии и Клинической Фармакологии в Имперском колледже Лондона, Англия, сообщил: «Это находится в тканях – почке, глазу, сердце, кровеносных сосудах и мозгу – что активация ренина интимно связана с патологическими последствиями».
До тех пор пока любой больной с повышенным кровяным давлением извлечет пользу из способов лечения DRI, он говорит: «Возможно, их самый громадный потенциал находится при ожирении, где RAS, как полагают, играется важную роль в развитии сердечно-сосудистого заболевания, связанного с брюшным жиром. Висцеральные липоциты создают бессчётные вещества, каковые токсичны к сосудистой сети и среди них, другие компоненты и ренин RAS чрезмерно выражаются».
Больные с диабетом 2 типа, каковые являются подверженными ожирению и кроме этого сердечно-сосудистыми, почечными и повреждения глаз, являются кроме этого кандидатами на терапию DRI как ранний компонент понижающего кровяное давление лечения, сказал он.Алан Грэдмен, доктор наук Медицины в Темпльском университете, Руководитель и Филадельфия Сердечно-сосудистых болезней в Западной Поликлинике Пенсильвании, заявили «Как монотерапия, aliskiren, что имеет 40-часовой период полураспада, был эквивалентным либо выше вторых понижающих кровяное давление агентов в предоставлении 24-часовому контролю кровяного давления с аналогичной плацебо толерантностью в дозах 150 – 300 мг ежедневно». РВЕНИЕ БОЛЕЕ ВЫСОКОЙ программы испытания сейчас исследует свойство лекарственного средства уменьшить суррогатные маркеры повреждения сердца, других органов и почек и измерит клинические результаты включая смертельные случаи, сердечные приступы, маркёры и инсульты почечной недостаточности у больных с диабетом, левожелудочковой сердечной и гипертрофией недостаточностью.
ИЗБЕГАТЬ опробование при диабете уже показало, что aliskiren сокращает протеинурию, суррогатный маркер токсичного повреждения нефрона, приводящего в конечном итоге к терминальной стадии почечной недостаточности, воздействующей на более чем 100 000 человек ежегодно. «Эти по протеинурии пользуются большим спросом и вместе с его хорошим профилем толерантности, aliskiren, думается, предлагает громадное преимущество», увидел он. Валсартан ARB, как уже показывалось, уменьшал протеинурию и последовательное почечное повреждение. Добавление aliskiren к валсартану продемонстрировало дополнительное 20-процентное сокращение протеинурии.
Aliskiren и ARB нападают на RAS на двух передних сторонах, так увеличьте величину результата, увиденного с одним лишь валсартаном; совместно они, думается, снабжают самую всестороннюю супрессию этого ответственного маркера, он внес предложение. «ВЫСОТНОЕ изучение есть логическим вытяжением, ИЗБЕГАЮТ и взглянуть на эффективность и безопасность комбинации aliskiren и валсартана в сокращении клинических почечных и сердечно-сосудистых результатов». Результаты ожидаются в 2011 либо 2012.
Громадное опробование с 18,000 больными, связавшее страдающие ожирением предметы с метаболическим синдромом, кто подвергается риску сердечно-сосудистого заболевания, также в планах будущее. Это покажет, воздействует ли aliskiren лечение на последующее развитие заболевания у страдающих ожирением людей методом рассмотрения клинических результатов.
Aliskiren был развит и реализован швейцарской фармацевтической компанией Novartis. Директор по глобальному формированию компании Сердечно-сосудистой и Метаболической Разработки лекарственного средства, врач Амит Нэтвани, сообщил на этой неделе, что он считает, что DRIs имеют преимущества, свободные от их понижающих кровяное давление свойств.
В будущем, в случае если испытания поддерживают догадку, это имело возможность бы привести к их применению в лечении страдающих ожирением и других больных с сердечно-сосудистыми либо почечными факторами риска, даже в том случае, если их уровни кровяного давления обычны либо лишь мягко увеличенные. Одна группа больного интереса есть людьми, каковые, как показывают, имели показатели «рано сосудистого старения (EVA)», кто подвергается болезни сердца и повышенному риску инсульта, он внес предложение.
Эти больные смогут быть идентифицированы несложными анализами, каковые GP имели возможность применять, посредством скорости пульсовой волны либо индекса повышения миокардиальной сократимости. Артериальная жесткость может поменять обычное систолическое и диастолическое отношение кровяного давления, подвергающее кровеносные сосуды патологическому давлению.Препараты, понижающие кровяное давление в этом населении, как должно показываться, не имеют никаких вторых негативных метаболических эффектов, таких как эффекты на липиды, каковые имели возможность оказать влияние на атерогенезе, выделил он. «Они кроме этого должны быть прекрасно вынесены, по причине того, что бессимптомные больные отказываются принять наркотики на долговременной базе, если они приводят к побочным эффектам».
Препараты, понижающие кровяное давление, являются лишь защитными, в случае если больные с факторами риска берут их, растолковал, что доктор наук Разъединяет. Изучения продемонстрировали, что до половины больных предписала, дабы понижающее кровяное давление лечение прекратило брать их в течение года. Основная обстоятельство это позвано тем, что побочных эффектов.
До сих пор, рекомендуемый предписанные дозы DRIs, думается, не имеют никаких негативных эффектов, так, сохраняют надежду, что больные будут придерживаться их достаточно продолжительно, чтобы получить их преимущества, отметил он.http://www.tekturna.com
Написанный – Олвен Глинн ОуэнOlwenatmacline.co.uk (замененный в остановить спаммеров)