Американские ученые создали потенциальное лекарство от острого отравления кокаином.Недочёт родококковой кокаинэстеразы содержится в том, что она очень нестабильна при температуре людской тела.
Исследователям под управлением Реми Брима (Remy Brim) методом последовательности химических модификаций удалось поменять данный фермент так, дабы он сохранял собственную активность при 37°C.За базу для нового препарата был забран фермент кокаинэстераза (CocE), выделенный из бактерий рода Rhodococcus, обитающих в земле около корней кустов коки.
Данный фермент расщепляет кокаин до тех же неактивных продуктов, что и человеческий фермент бутирилхолинэстераза, но приблизительно в тысячу раз стремительнее.Исследователи из Мичиганского университета в соавторстве с сотрудниками из Университета и Колумбийского университета Кентукки решили применять другой подход – стимулировать разрушение молекул кокаина, циркулирующих в крови.Миллионы людей каждый год поступают в отделения неотложной терапии и токсикологии с передозировкой кокаина. Наряду с этим не существует ни одного одобренного к применению препарата, действенно и скоро блокирующего воздействие этого наркотика.
Такое положение дел частично разъясняется тем, что кокаин имеет в организме множество точек приложения, заблокировать каковые в один момент очень непросто.В опытах на грызунах кокаинэстераза действенно ликвидировала последствия отравления кокаином, что разрешает разглядывать данный фермент как потенциальное лекарство для лечения передозировки у людей.